ناپروکسن یکی از شناخته شده ترین داروهای گروه NSAIDs (Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs) است که به طور گسترده در درمان دردهای التهابی، اسکلتی–عضلانی و روماتولوژیک استفاده میشود.
بر اساس مرورهای بالینی و گایدلاین های بهروز مدیریت درد:
- ناپروکسن به دلیل نیمه عمر طولانی
- اثر ضدالتهابی پایدار
- و نیاز کمتر به مصرف مکرر
در بسیاری از شرایط بالینی، نسبت به NSAIDهای کوتاه اثر ترجیح داده میشود.
در کلینیک های فوق تخصصی درد، ناپروکسن معمولاً جزئی از درمان چندوجهی (Multimodal Pain Management) است و نه صرفاً یک مسکن علامتی.
ساختار مولکولی و ویژگی های شیمیایی ناپروکسن
ساختار شیمیایی و ایزومری
ناپروکسن از مشتقات Arylpropionic acid محسوب میشود و دارای فرمول مولکولی زیر است:
C₁₄H₁₄O₃
ویژگی کلیدی ناپروکسن از دیدگاه شیمی دارویی:
- وجود یک مرکز کایرال
- تنها ایزومر فعال دارویی: S-(−)-Naproxen
- ایزومر R از نظر درمانی تقریبا غیرفعال است
- این خلوص فضایی (Chirality) باعث شده ناپروکسن نسبت به برخی NSAIDهای قدیمی تر اختصاصیتر، قابل پیش بینیتر و ایمن تر عمل کند.
خصوصیات فیزیکوشیمیایی مهم
- حلالیت کم در آب
- لیپوفیلیک نسبی
- اتصال بسیار بالا به پروتئینهای پلاسما (>99%)
- پایداری شیمیایی مناسب برای فرم های خوراکی
این خصوصیات مستقیماً با طول اثر بالا و نیمه عمر طولانی ناپروکسن ارتباط دارند.
فارماکولوژی ناپروکسن | مکانیسم اثر در سطح مولکولی
مهار COX و کاهش پروستاگلاندینها
مطابق جدید ترین مرورهای فارماکولوژیک:
ناپروکسن با مهار غیر انتخابی آنزیم های COX-1 و COX-2 باعث کاهش سنتز:
- Prostaglandin E₂
- Prostacyclin
- Thromboxane
میشود که نتیجه آن:
- کاهش التهاب محیطی
- کاهش حساسیت گیرنده های درد
- کاهش تب
تفاوت ناپروکسن با مسکن های دیگر
برخلاف اپیوئیدها:
- ناپروکسن وابستگی ایجاد نمیکند
- اثر سرکوب تنفسی ندارد
- تحمل دارویی (Tolerance) ایجاد نمیشود
- به همین دلیل در گایدلاین های جدید، NSAIDها از جمله ناپروکسن پیش از اپیوئیدها در اغلب پروتکل های درمان درد توصیه میشوند.
فارماکوکینتیک ناپروکسن (ADME)
جذب (Absorption)
- جذب خوراکی سریع و تقریباً کامل
- فراهمی زیستی بالا
- Tmax حدود 2 تا 4 ساعت
توزیع (Distribution)
- اتصال پروتئینی: حدود 99%
- عبور محدود از سد خونی–مغزی
- نفوذ مناسب به مایع سینوویال مفاصل
متابولیسم (Metabolism)
- متابولیسم عمدتاً کبدی
- مسیرهای دمتیلاسیون و کونژوگاسیون
- متابولیتها فاقد اثر درمانی قابل توجه هستند
دفع (Elimination)
- دفع عمدتاً کلیوی
- نیمه عمر: 12 تا 17 ساعت
- علت اصلی امکان مصرف 1–2 بار در روز
انواع اشکال دارویی ناپروکسن
ناپروکسن (Base Form)
- قرص 250 mg
- قرص 500 mg
ناپروکسن سدیم (Naproxen Sodium)
- 220 mg )در برخی کشورها (OTC
- 275 mg
- 550 mg
- ناپروکسن سدیم به دلیل تبدیل سریع تر به فرم فعال، شروع اثر سریعتری دارد و برای دردهای حاد مناسب تر است.
اشکال آهستهرهش (Extended / Delayed Release)
- 500 mg
- 750 mg
کاربرد اصلی:
- آرتروز
- آرتریت روماتوئید
- دردهای مزمن مفصلی
سایر اشکال کمتر رایج
- سوسپانسیون خوراکی (محدود)
- ترکیبات ثابت با محافظ معده (در برخی کشورها)
دوزهای ناپروکسن بر اساس بیماری و شدت درد
دوز ناپروکسن در دردهای حاد
- دوز شروع: 500 mg
- ادامه: 250-500 mg هر 12 ساعت
- حداکثر دوز روزانه: 1000 mg
دوز در بیماریهای التهابی مزمن
- 250–500 mg دو بار در روز
- در موارد شدید تا 750-1000 mg/day
دوز در دیسمنوره
- شروع: 500 mg
- سپس 250 mg هر 6–8 ساعت
- مصرف کوتاه مدت توصیه میشود
دوز در حمله میگرن
- 500–550 mg در شروع
- تکرار پس از 12 ساعت در صورت نیاز
کاربردهای بالینی ناپروکسن
بیماری های اسکلتی–عضلانی
- کمردرد حاد
- کمر درد مزمن
- درد گردن
- آسیب های ورزشی
- کشیدگی عضلات
بیماری های روماتولوژیک
- استئوآرتریت
- آرتریت روماتوئید
- اسپوندیلیت آنکیلوزان
- حملات حاد نقرس
دردهای شایع بالینی
- درد قاعدگی
- دندان درد
- درد پس از جراحی خفیف تا متوسط
- سردرد تنشی
- درد کمر
- گردن درد
- زانو درد
عوارض جانبی ناپروکسن
عوارض شایع
- دیس پپسی
- تهوع
- نفخ
- سردرد
- خواب آلودگی و سرگیجه
عوارض جدی وابسته به دوز و مدت مصرف
- زخم و خونریزی گوارشی
- افزایش فشار خون
- تشدید نارسایی کلیه
- افزایش ریسک قلبی–عروقی در مصرف طولانی مدت
احتیاطات مصرف و منع مصرف ناپروکسن
موارد منع مصرف
- سابقه زخم فعال گوارشی
- نارسایی شدید کلیه
- نارسایی قلبی کنترل نشده
- سه ماهه سوم بارداری
تداخلات دارویی مهم
- دارو های ضد انعقاد
- کورتیکواستروئید ها
- سایر NSAIDها
- برخی داروهای کنترل فشار خون خاص
نقش ناپروکسن در استراتژی درمانی کلینیک درد
بر اساس رویکردهای مدرن:
ناپروکسن درمان پایه است نه درمان نهایی
بهترین اثر بخشی در ترکیب با:
-
- فیزیوتراپی
- اصلاح سبک زندگی
- درمان های مداخله ای درد
جمع بندی نهایی تخصصی
ناپروکسن یک داروی علمی، قدیمی اما همچنان بسیار مؤثر در درمان دردهای التهابی است. شناخت دقیق فارماکولوژی، دوز صحیح و انتخاب بیمار مناسب، نقش کلیدی در افزایش اثر بخشی و کاهش عوارض آن دارد. در کلینیک های فوق تخصصی درد، ناپروکسن زمانی بهترین عملکرد را دارد که در چارچوب درمان جامع استفاده شود.
منابع علمی
- Drugs.com – Naproxen Professional Information
- UpToDate – NSAIDs: Pharmacology, efficacy and safety
- PubMed – Clinical review articles on Naproxen
- FDA Drug Label Database
معرفی برخی از برندهای موجود
قرص ناپروکسن 250 و 500 میلی گرم – تولید شرکت داروسازی مهبان دارو
قرص ناپروکسن 250 میلی گرم – ساخت شرکت فاخر (بنیان سلامت مهبان)
